Klopropamid (skripsi, tesis, dan disertasi)

Klopropamid mempunyai waktu paruh pada orang dewasa 32 jam dan pada bayi 24 jam. Klopropamid dimetabolisme di hati dengan lambat untuk menghasilkan beberapa aktivitas biologik; kira-kira 20-30% dieksresikan dalam bentuk tidak dirubah di urin. Klopropamid juga berinteraksi dengan obat yang bergantung pada katabolisme oksidatif hati, dan dikontraindikasikan pada penderita insufisiensi hati atau ginjal. Dosis pemeliharaan rata-rata adalah 250 mg per hari, diberikan sebagai dosis tunggal pada pagi hari. Reaksi hipoglikemik yang lama lebih seivng terjadi dari pada dengan tolbutamid, terutama pada penderita tua, di mana terapi klopropamid harus dimonitor secara spesial. Dosis lebih dari 500 mg per hari, dapat meningkatkan resiko ikterus, yang tidak lazim terjadi pada dosis yang lebih rendah. Penderita dengan predisposisi genetik dan mendapat klopropamid bisa mengalami hiperemic flush bila minum alkohol. Hiponatremia karena telah diketahui sebagai komplikasi terapi klopropamid pada beberapa penderita. Tampaknya ini sebagai akibat perangsangan sekresi vasopresin dan potensiasi kerjanya pada tubulus ginjal oleh klopropamidterlihat tidak bergantung pada bagian struktur sulfonilureanya, kerana tiga sulfoniurea lainnya mempunyai efek diuretik pada manusia. Toksisitas hematologi terjadi dalam jumlah kurang dari 1% penderita.