Penanganan utama terhadap AIDS melalui pengobatan yang disebut sebagai antiretroviral agents. Di pertengahan tahun 1980-an, obat utama bagi AIDS adalah AZT (azidothymidine) yang berfungsi untuk memperlambat reproduksi HIV pada tahapan awal. Selanjutnya di pertengahan tahun 1990-an berkembang obat anti-retroviral baru yang disebut sebagai protease inhibitors, yang juga berfungsi untuk menangani reproduksi HIV dan secara dramatis mengurangi jumlah virus tersebut dalam banyak inveksi HIV yang dialami, tetapi tidak semuanya. (Sarafino, 2006). Terapi ARV selalu digunakan dalam bentuk kombinasi, oleh karena itu disebut HAART (Highly Active Antiretroviral Therapy). Sampai saat ini sudah ada dua bentuk kombinasi dimana kombinasi pertama adalah Neviral-Duviral dan Duviral-Efaviren (Schumaker, 2008)
ODHA memerlukan ARV biasanya bila level CD4 < 350/mm3. Penggunaan ARV di Indonesia sudah dimulai pada tahun 1990 dengan menggunakan obat paten, baru pada bulan Nopember tahun 2001 menggunakan obat generik. Kimia Farma sendiri baru mampu memproduksi ARV generik pada akhir tahun 2003, sehingga obat ARV dapat diberikan secara cuma-Cuma sejak tahun 2004. Hingga saat ini sumber obat ARV di Indonesia berasal dari dana APBN yang diproduksi oleh Kimia Farma dan dari Global Fund dengan perbandingan dana 70:30 (Yayasan Citra Usadha Indonesia. 2008).
Secara keseluruhan dapat dikatakan bahwa anti-retroviral adalah suatu obat yang adapat digunakan untuk mencegah reproduksi retrovirus, yaitu virus yang terdapat pada HIV. Obat ini tidak untuk mencegah penyebaran HIV dari orang yang terinfeksi ke orang lain, tidak untuk menyembuhkan infeksi HIV dan juga tidak berfungsi untuk membunuh virus (agar tidak berkembang menjadi AIDS karena jika hal ini terjadi maka akan membuat kerusakan pada sel tubuh yang terkena infeksi virus tersebut). Antiretroviral digunakan untuk memblokir atau menghambat proses reproduksi virus, membantu mempertahankan jumlah minimal virus di dalam tubuh dan memperlambat kerusakan sistem kekebalan sehinga orang yang terinfeksi HIV dapat merasa lebih baik/nyaman dan bisa menjalani kehidupan normal.